婚礼策划网 加入收藏  -  设为首页
您的位置:婚礼策划网 > 婚礼旅行 > 正文
为什么用聚乙二醇修饰的蛋白质有良好的生物相容性
为什么用聚乙二醇修饰的蛋白质有良好的生物相容性
提示:

为什么用聚乙二醇修饰的蛋白质有良好的生物相容性

【经PEG修饰后的纳米结构脂质载体的优点】PEG化学修饰是修饰纳米载体最常用的方法。经PEG修饰后的NLC亲水性增强.可阻止RES对NLC的吞噬.从而延长NLC在体内的循环时间,并对体内非RES的特异组织产生靶向作用。
在过去几十年里,难溶性或水不溶性药用活性成分(APIs)制剂的发展一直是制药技术领域所面临最艰巨的挑战之一。随着对难溶性的研究的加深,新的药物传递系统不断出现。固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles,SLN)是上个世纪90年代发展起来的一种新型药物纳米载体,它是以天然或合成的室温下固态脂质为载体,这种脂质生理相容性强、毒性低。固体脂质纳米粒能够有效的减少敏感APIs的降解,提高其稳定性。由于其平均粒径小,固体脂质纳米粒还可以提高APIs到达作用部位的传递量。2000年以后在固体脂质纳米较基础上出现了纳米结构脂质载体(Nanostructured lipid carriers,NLC),被称为第二代脂质纳米粒子。NLC与SLN不同之处在于其内部结构,NLC是以一定比例的液态油或混合脂质代替了固体脂质纳米粒中的固体脂质而制备出的新型固体脂质纳米粒。纳米结构脂质载体解决了固体脂质纳米粒的载药量低、物理稳定性差等缺点,不仅有较高的载药盘和较好的物理稳定性,而且具有与固体脂质纳米粒同样的控制药物释放作用。
【PEG修饰】是指采用PEG修饰剂,又称聚乙二醇修饰剂,修饰性PEG,PEG修饰剂等(是带有官能团的聚乙二醇),对蛋白质药物进行修饰,以增加体内半衰期,降低免疫原性,同时还可以增加药物的水溶性。

PEG 在医药行业主要有什么用途
提示:

PEG 在医药行业主要有什么用途

1、对蛋白药物修饰的研究及应用进展
蛋白药物的PEG修饰已卓有成效,国际知名的制药公司已经或正在积极推进蛋白药物的PEG修饰,1991年第一种用PEG修饰的蛋白药物PEG-ADA被FDA批准上市,近几年上市的有PEG-干扰素、PEG-GSF、PEG-生长抑素。目前处于临床前研究的PEG修饰的蛋白药物有几十种,处于临床实验的有:超氧化物歧化酶(即将上市,Enzon公司)、白介素-2(Ⅱ期,Chiron公司)、水蛭素(Ⅱ期,BASF AG公司)、抗-TNFα抗体片段(Ⅲ期,Pharmacia公司)、牛血红蛋白(Ⅰ期,Enzon公司)、抗-PDGF抗体片段(Ⅱ期,Celltech公司)
2、肽类化合物PEG修饰的研究进展
肽类化合物PEG修饰的研究晚于蛋白质的相关研究,近年来也取得了一些进展,如畦降钙素、表皮生长因子的PEG修饰产物的半衰期和生物活性显著高于原型药物。尤其是肽类化合物在聚乙二醇定点修饰方面较蛋白质更易于实现。在肽类化合物的PEG修饰研究中应用最普遍的是mPEG,先在mPEG的末端引入羧基、氨基或其它活性基团,或者制备经mPEG修饰的氨基酸衍生物,再利用固相或液相法将其偶联到肽序列中去,实现对多肽的N端,C端及某些氨基酸侧链的聚乙二醇化修饰。
3、PEG修饰脂质体
PEG修饰后的阿霉素脂质体较原型药物相比:降低了心脏毒性,增强了病人的耐受性,在体内发挥控释和靶向药物的作用
4、PEG修饰有机小分子药物
PEG修饰的喜树碱已进入Ⅰ期临床试验,适当的PEG修饰后的紫杉醇较修饰前有更好的治疗效果、溶解性、选择性和半衰期